Thuốc Xarelto 20mg (Rivaroxaban) Bayer dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân (1 vỉ x 14 viên)

Chỉ định

Thuốc được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở các bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh lý van tim có một yếu tố nguy cơ hoặc nhiều hơn như: suy tim, tăng huyết áp tuổi, đái tháo đường, tiền sử đột quỵ hoặc cơn thoáng thiếu máu não.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE).
• Dự phòng DVT và PE tái phát.

Dược lực học Xarelto 20mg

Cơ chế tác dụng

Rivaroxaban là một chất ức chế trực tiếp chọn lọc cao đối với yếu tố Xa có tác dụng qua đường uống. Sự hoạt hóa yếu tố X thành yếu tố Xa (FXa) qua con đường nội sinh và ngoại sinh đóng vai trò trung tâm trong dòng thác đông máu.

FXa trực tiếp biến đổi prothrombin thành thrombin thông qua phức hợp prothrombinase và cuối cùng, dẫn đến sự hình thành cục máu đông fibrin và hoạt hóa tiểu cầu bởi thrombin. Một phân tử FXa có khả năng tạo ra trên 1000 phân tử thrombin do bản chất khuếch đại của dòng thác đông máu.

Tác dụng dược lực học

Sự ức chế yếu tố Xa phụ thuộc liều dùng được ghi nhận trên người.

Thời gian prothrombin (PT), thời gian prothrombin được hoạt hóa từng phần (aPTT) và HepTest cũng bị kéo dài phụ thuộc liều dùng. Không cần theo dõi các thông số đông máu trong thời gian điều trị bằng Xarelto.

Dược động học

Hấp thu và sinh khả dụng

Rivaroxaban hấp thu qua đường uống và sinh khả dụng đường uống cao (80-100%). nồng độ tối đa (Cmax) sau 2-4 giờ uống thuốc.

Phân bố

Gắn kết protein trong huyết tương xấp xỉ khoảng 92% đến 95%. Thể tích phân bố Vss khoảng 50L.

Chuyển hóa và thải trừ

Rivaroxaban được chuyển hóa qua các cơ chế CYP 3A4, CYP 202 và cơ chế không phụ thuộc CYP. Thời gian bán thải khoảng 5-9 giờ ở người trẻ và khoảng 11-13 giờ ở người già.