Chỉ định
Thuốc Topgalin 75 chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
- Phối hợp cùng các thuốc chống co giật đề điều trị động kinh cục bộ ở người lớn.
- Rối loạn lo âu lan tỏa.
- Đau do nguyên nhân thần kinh: Viêm dây thần kinh ngoại vi do đái tháo đường, đau thần kinh sau Herpes.
- Đau cơ do xơ hóa.
Dược lực học
Pregabalin là một thuốc chống co giật và giảm đau. Pregabalin có cấu trúc tương tự chất ức chế thần kinh trung ương GABA, song không gắn trực tiếp với các thụ thể GABA hay thụ thể của benzodiazepin, không làm tăng đáp ứng của GABA trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, cũng không làm thay đổi nồng độ GABA trên trên não chuột, không làm ảnh hưởng đến thu hồi cũng như thoái giáng GABA. Trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, sử dụng lâu dài pregabalin sẽ làm tăng mật độ các protein vận chuyển và tăng tốc độ vận chuyển GABA.
Pregabalin gắn với các mô thần kinh trung ương với ái lực cao tại vị trí α2 – δ (một tiểu đơn vị của kênh calci phụ thuộc điện thế). Mặc dù cơ chế chính xác của pregabalin chưa được biết đầy đủ, song việc gắn với tiểu đơn vị α2 – δ có thể liên quan đến tác dụng giảm đau và chống co giật của pregabalin in vitro, pregabalin làm giảm sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh phụ thuộc calci như glutamat, norepinephrin, peptid liên quan đến gen điều hòa calcitonin và chất P có thể thông qua điều hòa chức năng của kênh calci.
Dược động học
Pregabalin được hấp thu nhanh chóng ở đường tiêu hóa và nồng độ tối đa đạt được sau khi uống là 1,5 giờ. Sinh khả dụng đường uống khoảng 90%. Thức ăn làm giảm tốc độ chứ không giảm mức độ hấp thu, tuy nhiên điều này không có ý nghĩa về lâm sàng. Nồng độ ổn định đạt được sau khi uống 1 – 2 ngày. Pregabalin không gắn với protein huyết tương và hầu như không bị chuyển hóa. Khoảng 98% được đào thải qua thận dưới dạng không đổi. Nửa đời thải trừ trung bình là 6,3 giờ. Pregabalin được loại bỏ qua thẩm phân máu.
Cách dùng Thuốc Topgalin 75
Cách dùng
Thuốc Topgalin 75 được dùng bằng đường uống. Có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng
Điều trị bổ trợ động kinh cục bộ:
Liều khởi đầu là 150 mg, uống hàng ngày, sau đó tăng dần liều lên sau mỗi tuần tùy theo đáp ứng, tới 300 mg/ngày rồi 600 mg/ngày.
Rối loạn lo âu lan tỏa:
Liều khởi đầu 150 mg mỗi ngày, có thể tăng dần liều sau mỗi tuần với khoảng cách tăng liều 150 mg tới liều tối đa là 600mg mỗi ngày.
Đau do viêm dây thần kinh, đau sau Herpes:
Người lớn: Liều khuyến cáo: 150 – 300 mg/ngày, chia làm 2 – 3 lần. Liều khởi đầu: 150 mg/ngày, có thể tăng tới 300 mg/ngày trong vòng 1 tuần, tùy theo hiệu quả và sự dung nạp. Nếu vẫn không đỡ sau 2 – 4 tuần điều trị với liều 300 mg/ngày, có thể tăng tới liều 600 mg/ngày chia làm 2 – 3 lần. Liều vượt quá 300 mg/ngày chỉ dành cho người vẫn đau và dung nạp được liều 300 mg/ngày, vì tiềm năng nhiều ADR do liều cao.
Đau dây thần kinh do đái tháo đường:
Người lớn: Liều khởi đầu 150 mg/ngày, chia làm 3 lần; liều có thể tăng trong 1 tuần tới liều tối đa khuyến cáo 300 mg/ngày chia làm 3 lần. Tăng thêm liều không tăng thêm lợi ích, nhưng thêm nhiều ADR.
Đau cơ do xơ hóa:
Liều khởi đầu 150 mg/ngày, tăng lên sau 1 tuần tùy theo đáp ứng tới 300 mg/ngày rồi 450 mg/ngày nếu thấy cần thiết.
Suy thận:
Cần chỉnh liều theo Clcr, cụ thể như sau:
- Clcr 30 – dưới 60 ml/phút: Bắt đầu 75 mg/ngày, tối đa 300 mg/ngày; chia 2 – 3 lần.
- Clcr 15 – dưới 30 ml/phút: Bắt đầu 25 – 50 mg/ngày, tối đa 150 mg/ ngày; chia 2 hoặc dùng 1 lần duy nhất.
- Clcr < 15 ml/phút: Bắt đầu 25 mg/ngày, tối đa 75 mg/ngày, dùng 1 lần duy nhất.
Bệnh nhân thẩm phân máu cần được nhận thêm một liều bổ sung từ 25 – 100 mg pregabalin ngay sau mỗi buổi thấm phân kéo dài 4 giờ.
Suy gan:
Không cần điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân suy gan.
Trẻ em:
Độ an toàn và hiệu quả của Topgalin 75 ở trẻ em dưới 12 tuổi và thanh thiếu niên từ 12 – 17 tuổi chưa được thiết lập. Hiện mức liều dùng được khuyến cáo đối với những đối tượng này chưa.
Người già (trên 65 tuổi):
Có thể cần phải giảm liều pregabalin ở người già do giảm chức năng thận.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Kinh nghiệm quá liều pregabalin còn ít. Dùng liều pregabalin cao nhất được báo cáo là 800mg không thấy hậu quả đáng kể nào về lâm sàng.
Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu có chỉ định, gây nôn hoặc rửa dạ dày, duy trì đường thở nếu cần. Điều trị triệu chứng, hỗ trợ. Thẩm phân máu nếu có chỉ định (loại bỏ pregabalin khoảng 50% trong 4 giờ).
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác dụng phụ
Tần suất gặp ADR có thể bị ảnh hưởng bởi liều dùng hoặc các liệu pháp phối hợp. Trong các thử nghiệm về động kinh, ADR thường xảy ra nhiều hơn so với điều trị đau. Sau đây là các ADR có trên cả 2 thử nghiệm:
Thường gặp, ADR > 10/100
- Tim mạch: Phù ngoại vi.
- Thần kinh trung ương: Chóng mặt, ngủ gà, mất điều vận, đau đầu.
- Hệ tiêu hóa: Tăng cân, khô miệng.
- Hệ cơ – xương: Run cơ.
- Mắt: Nhìn mờ, song thị.
- Khác: Nhiễm khuẩn.
Ít gặp,1/100 < ADR < 1/1000
- Tim mạch: Đau ngực, phù.
- Thần kinh trung ương: Viêm dây thần kinh, suy nghĩ bất thường, mệt mỏi, lú lẫn, sảng khoái, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn chú ý, mất phối hợp động tác, mất/giảm trí nhớ, đau, chóng mặt, cảm giác bất thường/giảm cảm giác, lo lắng, trầm cảm, mất định hướng, ngủ lịm, sốt, mất nhân cách, tăng trương lực cơ, trạng thái li bì, sững sờ hoặc kích động.
- Da: Phù mặt, vết thâm tím, ngứa.
- Nội tiết và chuyển hóa: Ứ dịch, giảm glucose huyết.
- Dạ dày – ruột: Táo bón, thèm ăn, đầy hơi, nôn, đau bụng, viêm dạ dày – ruột.
- Sinh dục – tiết niệu: Tiểu nhiều và tiểu không tự chủ, mất khoái cảm, giảm tình dục.
- Máu: Giảm tiểu cầu.
- Cơ – xương: Rối loạn thăng bằng, dáng đi bất thường, yếu cơ, đau khớp, giật cơ, đau lưng, co thắt cơ, giật rung cơ, dị cảm, tăng CPK, chuột rút, đau cơ, nhược cơ.
- Mắt: Rối loạn thị giác, giảm thị lực, rung giật nhãn cầu, viêm kết mạc.
- Tai: Giảm thính lực.
- Hô hấp: Viêm xoang, khó thở, viêm phế quản, viêm họng – thanh quản.
- Khác: Hội chứng giả cúm, phản ứng dị ứng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Áp – xe, suy thận cấp, lệ thuộc thuốc (hiếm gặp), kích động, albumin niệu, phản ứng phản vệ, thiếu máu, phù mạch, rối loạn ngôn ngữ, viêm dạ dày.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.