Thuốc Misenbo 125 (Bonsentan) Hasan – Điều trị tăng huyết áp (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Misenbo 125 mg Hasan 3X10 được chỉ định điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (nhóm I Tổ chức y tế thế giới) ở bệnh nhân có các triệu chứng nhóm III hoặc IV Tổ chức y tế thế giới, để cải thiện khả năng luyện tập và làm giảm tỷ lệ trường hợp xấu về lâm sàng.

Dược lực học

Endothelin – 1 (ET – 1) là một hormon thần kinh tác dụng bởi sự gắn kết với thụ thể ETA và ETB ở nội mô và cơ trơn mạch. Nồng độ ET – 1 tăng lên trong huyết tương và mô phổi của bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, gợi ý về vai trò gây bệnh của ET – 1. Bosentan là một thuốc đối kháng đặc hiệu và cạnh tranh ở các thụ thể của endothelin tuýp ETA và ETB. Bosentan có ái lực hơi cao hơn đối với thụ thể ETA so với thụ thể ETB.

Dược động học

Ở người khỏe mạnh, sau khi uống, nồng độ trong huyết tương tối đa của bosentan đạt được trong vòng 3 – 5 giờ và thời gian bán thải khoảng 5 giờ. Ít dữ liệu trên bệnh nhân cho thấy sự lưu lại của bosentan trong cơ thể bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi lớn hơn khoảng 2 lần so với người lớn khỏe mạnh.

Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối của bosentan ở người tình nguyện bình thường khoảng 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 3 – 5 giờ sau khi uống 1 liều.

Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 18 lít. Bosentan gắn kết ở mức cao (> 98%) với protein huyết tương, chủ yếu với albumin. Bosentan không thâm nhập vào hồng cầu.

Chuyển hóa: Bosentan được chuyển hóa ở gan. Bosentan có 3 chất chuyển hóa, một chất có hoạt tính dược lý và có thể đóng góp 10 – 20% vào tác dụng của bosentan. Bosentan là chất gây cảm ứng enzym CYP2C9 và CYP3A4 và có thể cả CYP2C19.

Thải trừ: Sự thanh thải toàn phần sau 1 liều tiêm tĩnh mạch khoảng 4 Iít/giờ ở bệnh nhân có tăng huyết áp động mạch phổi. Khi uống thuốc nhiều liều, nồng độ trong huyết tương ở người lớn khỏe mạnh giảm dần đến 50 – 65% nồng độ nhận thấy sau khi dùng liều đơn, có thể do tác dụng tự cảm ứng của các enzym chuyển hóa ở gan. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 – 5 ngày. Bosentan được thải trừ do sự bài tiết trong mật sau khi được chuyển hóa ở gan. Dưới 3% của một liều uống được bài tiết trong nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 5 giờ.