Thuốc Lipvar atorvastatin 10 DHG Pharma – Điều trị hạ lipid máu (hộp 3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định Lipvar

Thuốc Lipvar 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình), tăng lipid máu hỗn hợp (nhóm IIa và IIb theo phân loại của Fredrickson), tăng triglycerid máu (nhóm IV theo phân loại của Fredrickson) mà không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.
• Lipvar cũng được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.
• Dự phòng tiên phát biến cố tim mạch: Làm chậm sự tiến triển của xơ vữa mạch vành, làm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, giảm nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành, giảm nguy cơ đột quỵ, giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.

Dược lực học Lipvar

Lipvar là thuốc hạ lipid máu tổng hợp, với thành phần hoạt chất là atorvastatin calcium, có tác dụng ức chế cạnh tranh men khử 3 – hydroxy – 3 – methylglutaryl – coenzym A (HMG – CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG – CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Atorvastatin làm giảm lipoprotein và cholesterol huyết tương bằng cách ức chế sự tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách tăng số lượng những thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp) ở gan trên bề mặt tế bào, từ đó tăng sự lấy đi và thoái biến LDL.

Atorvastatin làm giảm cholesterol LDL mạnh nhất (25 – 61%) so với bất cứ thuốc nào dùng đơn độc, và tỏ ra có triển vọng cho những người bệnh cần phải giảm cholesterol nhiều, mà hiện nay chỉ đạt được khi phối hợp thuốc. Atorvastatin làm tăng nồng độ cholesterol HDL (lipoprotein tỷ trọng cao) từ 5 – 15% và do đó làm hạ các tỷ số LDL/HDL và cholesterol toàn phần/HDL. Atorvastatin cũng làm giảm triglycerid huyết tương ở mức độ 10 – 30% bằng cách làm tăng thanh thải VLDL (lipoprotein tỷ trọng rất thấp) tồn dư nhờ thụ thể LDL.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, bằng chứng cho thấy các statin làm giảm rõ rệt biến cố mạch vành, mọi biến cố tim mạch đã có và giảm tổng số tử vong ở người có bệnh mạch vành.

Dược động học Lipvar

Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ. Mức độ hấp thu và nồng độ atorvastatin tăng tỉ lệ với liều lượng uống. Mặc dù thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc, nhưng hiệu quả điều trị thì không đổi khi atorvastain được uống cùng lúc với thức ăn hay không. Nồng độ atorvastatin trong huyết tương sau khi dùng thuốc buổi chiều tối thấp hơn khi dùng buổi sáng. Tuy nhiên hiệu quả dùng thuốc như nhau bất kể thời điểm dùng thuốc trong ngày.

Atorvastatin có tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương > 98% với thể tích phân bố trung hình là 81 L. Atorvastatin được chuyển hóa qua CYP3A4 thành dẫn chất hydroxy hóa ở vị trí ortho, para và oxy hóa ở vị trí beta, gần 70% hoạt tính ức chế enzym HMG -CoA là do các chất chuyển hóa có hoạt tính. Atorvastatin được đào thải chủ yếu qua mật, thời gian bán thải khoảng 14 giờ còn phân nửa thời gian của hoạt tính từ 20 – 30 giờ.

Dược động học trên các nhóm đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương cao hơn so với nhóm đối tượng trẻ tuổi, tuy nhiên không thấy sự khác biệt về hiệu quả điều trị giữa các nhóm này.

Trẻ nhỏ: Tương tự như ở người lớn.

Giới tính: Nồng độ atorvastatin và chất chuyến hóa có hoạt tính ở nữ thường cao hơn nam, tuy nhiên không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng trong điều trị.

Suy thận: Bệnh thận không có ảnh hưởng trên nồng độ trong huyết tương hay tác động trên lipid của atorvastatin.

Suy gan: Nồng độ atorvastatin và chất chuyển hóa có hoạt tính tăng lên đáng kể trên nhóm đối tượng có bệnh gan man tính do nghiện rượu.