Detanana 100mg/5ml (Pregabalin) An Thiên – Điều trị động kinh cục bộ, rối loạn lo âu lan toả (hộp 20 ống x 5ml)

Chỉ định

Thuốc Detanana 100 mg/5 ml được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Phối hợp cùng các thuốc chống co giật để điều trị động kinh cục bộ ở người lớn.
• Rối loạn lo âu lan toả.
• Đau do nguyên nhân thần kinh: Viêm dây thần kinh ngoại vi do đái tháo đường, đau thần kinh sau herpes.
• Đau cơ do xơ hoá.

Dược lực học

Mã ATC: NO3AX16.

Nhóm dược lý: Thuốc chống co giật, thuốc giảm đau.

Pregabalin là một thuốc chống co giật và giảm đau.

Pregabalin có cấu trúc tương tự chất ức chế thần kinh trung ương GABA, song không gắn trực tiếp với các thụ thể GABAA, GABAB, hay thụ thể của benzodiazepin, không làm tăng đáp ứng của GABAA trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, cũng không làm thay đổi nồng độ GABA trên não chuột, không ảnh hưởng đến thu hồi cũng như thoái giáng GABA.

Trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, sử dụng lâu dài pregabalin sẽ làm tăng mật độ các protein vận chuyển và làm tăng tốc độ vận chuyển GABA.

Pregabalin gắn với các mô thần kinh trung ương với áp lực cao tại vị trí α2-δ (một tiểu đơn vị của kênh calci phụ thuộc điện thế). Mặc dù cơ chế chính xác của pregabalin chưa được biết đầy đủ, song việc gắn với tiểu đơn vị α2-δ có thể liên quan đến tác dụng giảm đau và chống co giật của pregabalin.

In vitro, pregabalin làm giảm sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh phụ thuộc calci như glutamat, norepinephrin, peptid liên quan đến gen điều hoà calcitonin và chất P, có thể thông qua điều hòa chức năng của kênh calci.

Dược động học

Hấp thu

Pregabalin hấp thu nhanh chóng ở đường tiêu hoá và nồng độ tối đa đạt được sau khi uống là 1,5 giờ. Sinh khả dụng đường uống khoảng 90%.

Thức ăn làm giảm tốc độ chứ không giảm mức độ hấp thu, tuy nhiên điều này không có ý nghĩa về lâm sàng. Nồng độ ổn định đạt được sau khi uống 1 – 2 ngày.

Phân bố

Pregabalin không gắn với protein huyết tương, thể tích phân bố sau khi uống là khoảng 0,56 lít/kg.

Chuyển hoá

Pregabalin hầu như không bị chuyển hoá.

Thải trừ

Khoảng 98% được đào thải qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình là 6,3 giờ. Độ thanh thải của pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Pregabalin được loại bỏ qua thẩm phân máu.