DOMPERIDON 10MG_NIC PHARMA_domperidon 10mg_Lọ/200V CAP/16_có tác dụng trong việc điều trị chứng buồn nôn và nôn.

Thuốc Domperidon 10mg chứa hoạt chất là Domperidon, được chỉ định trên lâm sàng để điều trị buồn nôn và nôn.

Dược lực học:

• Domperidon thuộc nhóm kháng Dopamin với công dụng chống nôn. Domperidon còn có tác dụng thúc đẩy sự bài tiết prolactin tại tuyến yên. Mặc dù vậy tỉ lệ người bệnh dùng thuốc gặp các tác dụng không mong muốn như hội chứng ngoại tháp rất hiếm gặp.
• Tác dụng chống nôn của Domperidon được biết là do sự phối hợp của tác động ngoại biên (vận động dạ dày) với kháng thụ thể Dopamin tại vùng cảm ứng hóa học CTZ ở ngoài hàng rào máu não (thuộc vùng postrema). Các nghiên cứu khoa học ở người cho thấy sử dụng Domperidon đường uống giúp làm tăng áp lực thực quản dưới, gia tăng quá trình làm rỗng dạ dày và cải thiện nhu động hang vị tá tràng. Thuốc không ảnh hưởng đến sự bài tiết của dạ dày.

Dược động học:

• Thuốc Domperidon được hấp thu nhanh sau khi uống. Tuy nhiên sinh khả dụng toàn thân của thuốc chỉ đạt khoảng 15% khi dùng liều duy nhất ở người bệnh đang đói và sinh khả dụng tăng lên sau bữa ăn. Một trong những nguyên nhân dẫn đến sinh khả dụng của domperidon thấp là do thuốc bị chuyển hóa qua gan lần đầu và chuyển hóa ở ruột.
• Khoảng 90% domperidon gắn kết với protein huyết tương, thời gian bán thải của thuốc khoảng 7.5 giờ. Thuốc được chuyển hóa nhiều qua gan thông qua con đường khử gốc alkyl ở vị trí N dựa vào enzym CYP3A4 của cytochrom 450 và hydroxyl hóa nhân thơm nhờ CYP1A2, CYP3A4 và CYP2E1.
• Khoảng 30% liều thuốc được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ (phần lớn ở dạng chuyển hóa), lượng thuốc còn lại được thải trừ qua phân sau vài ngày, 10% trong số này ở dạng nguyên vẹn (thuốc khó qua hàng rào máu não).
• Một lượng nhỏ thuốc Domperidon được phân bố vào sữa mẹ (nồng độ đạt 10 – 15% trong huyết thanh của mẹ).

Liều dùng thuốc Domperidon 10mg phụ thuộc vào độ tuổi cũng như tình trạng của người bệnh. Cụ thể như sau:

• Người trưởng thành và trẻ em lớn hơn 12 tuổi có cân nặng từ 35kg trở lên: Liều dùng có thể lên đến 10 mg/lần x 3 lần/ngày. Liều tối đa không quá 30 mg/ngày;
• Người bệnh suy gan: Chống chỉ định sử dụng thuốc ở người bệnh suy gan mức độ trung bình đến nặng. Đối với người bệnh suy gan nhẹ không cần chỉnh liều;
• Người bệnh suy thận: Thời gian bán thải của thuốc bị kéo dài ở người bệnh suy thận nặng nên trường hợp dùng liều thuốc kéo dài, cần giảm số lần dùng xuống còn 1 – 2 lần/ngày và liều dùng cần được hiệu chỉnh theo mức độ suy thận.

Thuốc Domperidon 10mg nên được uống trước bữa ăn, bởi uống sau có thể bị giảm hấp thu. Thời gian điều trị bằng Domperidon khuyến cáo là không quá 1 tuần.

Trường hợp dùng quá liều thuốc, người bệnh có thể gặp phải các triệu chứng như mất định hướng, ngủ gà, phản ứng ngoại tháp, đặc biệt là đối với trẻ em. Hiện vẫn chưa có thuốc đặc hiệu trong giải độc khi ngộ độc Domperidon, vì vậy người bệnh cần được đưa đến các cơ sở y tế sớm nhất.

Một số tác dụng phụ có thể gặp phải khi sử dụng thuốc Domperidon 10mg như sau:

– Tác dụng phụ hiếm gặp:

• Thuốc khó qua hàng rào máu não và ít gây tác dụng không mong muốn ở thần kinh trung ương như buồn ngủ hoặc phản ứng ngoại tháp so với Metoclopramid. Các tác dụng phụ xảy ra với tỷ lệ thấp và thường do hàng rào máu não bị rối loạn tính thấm (người bệnh tổn thương màn não, trẻ em sinh non) hoặc do dùng thuốc quá liều;
• Rối loạn kinh nguyệt, chảy sữa, vú to, mất kinh hoặc đau tức vú do tăng prolactin huyết thanh có thể gặp ở người bệnh điều trị bằng thuốc trong thời gian dài.

– Tác dụng phụ chưa rõ tần suất:

• Rối loạn tim mạch: Kéo dài khoảng QT, loạn nhịp thất, đột tử do tim mạch và xoắn đỉnh.

4.1. Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng thuốc Domperidon 10mg trong các trường hợp sau đây:

• Người mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc Domperidon 10mg;
• Người bệnh có khối u gây tăng tiết prolactin;
• Người bệnh bị kích thích nhu động dạ dày trong các bệnh lý như tắc ruột cơ học, thủng hoặc xuất huyết tiêu hóa;
• Người bệnh bị suy gan từ trung bình đến nặng;
• Người bệnh có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, rối loạn điện giải rõ rệt hoặc người bệnh đang có bệnh lý tim mạch như suy tim sung huyết;
• Chống chỉ định sử dụng Domperidon cùng với các thuốc gây kéo dài khoảng QT , huốc ức chế CYP3A4 (không phụ thuộc vào tác dụng kéo dài khoảng QT).

4.2. Lưu ý khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng thuốc Domperidon 10mg cho các đối tượng sau đây:

• Người bị suy thận: Thời gian bán thải của thuốc bị kéo dài ở người bệnh suy thận nặng. Vì vậy trong trường hợp dùng nhắc lại, tần suất dùng thuốc cần được giảm xuống còn 1 – 2 lần/ngày phụ thuộc vào mức độ suy thận (có thể hiệu chỉnh liều trong trường hợp cần thiết).
• Người mắc bệnh lý về tim mạch: Thuốc làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Vì vậy Domperidon được chứng minh là làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng và đột tử do tim mạch. Nguy cơ này cao hơn ở người bệnh trên 60 tuổi, người bệnh dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 hoặc thuốc kéo dài khoảng QT, liều thuốc lớn hơn 30mg. Nên sử dụng thuốc Domperidon liều thấp nhất có hiệu quả ở người lớn và trẻ em.
• Cần ngưng điều trị bằng Domperidon khi có bất kỳ dấu hiệu nào liên quan đến rối loạn nhịp tim.
• Thuốc có chứa lactose. Vì vậy không sử dụng ở người bệnh không dung nạp galactose di truyền hiếm gặp, người kém hấp thu glucose – galactose hoặc thiếu hụt enzyme Lapp lactase.
• Người lái xe và vận hành máy móc: Domperidon 10mg có thể gây ra phản ứng ngoại tháp, buồn ngủ ở tỷ lệ rất thấp. Vì vậy, người bệnh không lái xe hay vận hành máy móc trong trường hợp gặp các tác dụng không mong muốn này.
• Phụ nữ đang mang thai: Hiện chưa có nghiên cứu về tác hại của thuốc đối với phụ nữ đang mang thai. Vì vậy khuyến cáo chỉ sử dụng thuốc khi thực sự cần thiết.
• Phụ nữ đang cho con bú: Thuốc bài tiết được qua sữa mẹ và trẻ bú mẹ nhận được ít hơn 0.1% liều thuốc theo cân nặng của mẹ. Vì vậy, một số tác dụng không mong muốn vẫn có thể xảy ra ở trẻ. Cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trong điều trị bằng thuốc Domperidon ở phụ nữ đang cho con bú.

Domperidon 10mg có thể tương tác với một số thuốc làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng đồng thời với các thuốc sau:

– Nhóm thuốc làm kéo dài khoảng QT:

• Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA như Hydroquinidin, Disopyramid, Quinidin;
• Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III như Dofetilid, Amiodaron, Ibutilid, Dronedaron, Sotalol;
• Thuốc chống loạn thần như Pimozid, Haloperidol, Sertindol;
• Thuốc chóng trầm cảm như Escitalopram, Citalopram;
• Thuốc kháng sinh như Levofloxacin, Erythromycin, Moxifloxacin, Spiramycin;
• Thuốc chống nấm như Pentamidin;
• Thuốc điều trị sốt rét như Lumefentrin, Halofentrin;
• Thuốc kháng histamin như Mizolastin, Mequitazin;
• Thuốc điều trị ung thư như Vandetanib, Boremifen, Vincamin;

– Nhóm thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như thuốc ức chế Protease, thuốc chống nấm toàn thân nhóm Azol, thuốc kháng sinh nhóm Macrolid (Clarithromycin, Erythromycin, Telithromycin).

– Sử dụng thận trọng khi dùng cùng các thuốc sau đây: Thuốc giảm kali huyết, thuốc chậm nhịp tim…

Tóm lại, nhờ tác dụng chống nôn và buồn nôn mà Domperidon 10mg có mặt trong rất nhiều đơn kê của bác sĩ. Để đảm bảo an toàn và hiệu quả, bạn nên sử dụng thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ và dược sĩ.