Thuốc Coxnis có tác dụng gì?
Cơ chế tác dụng
Meloxicam là một dẫn xuất oxicam có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm. Meloxicam hoạt động bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin (liên quan đến quá trình viêm, sốt, đau) do ức chế cyclooxygenase (COX).
Meloxicam ức chế ưu tiên trên COX-2. Liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh ảnh hưởng đến mức độ ức chế COX-1. Liều 15 mg/ ngày ức chế COX-1 nhiều hơn liều 7,5 mg/ ngày. Cả hai liều này có tác dụng chống kết tập tiểu cầu do ức chế COX-1 trên tiểu cầu. So với các thuốc ức chế không chọn lọc COX, Meloxicam ít có tác dụng phụ trên tiêu hóa hơn.
Dược động học
- Hấp thu
Meloxicam hấp thu tốt và kéo dài qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 89%. Sau khi uống vào lúc đói, nồng độ tối đa trung bình đạt được là 4 – 5. Vào ngày thứ 5 khi uống liều lặp lại, thuốc đạt trạng thái ổn định
Sự hấp thu của thuốc ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Cmax tăng khoảng 22%, Tmax từ 5 – 6 giờ, AUC không thay đổi khi uống viên nang meloxicam sau bữa ăn sáng béo. Cmax và AUC không đổi, Tmax tăng lên tới khoảng 7 giờ khi uống dạng dung dịch. Không có tương tác dược động học với antacid.
- Phân bố
Thể tích phân bố trung bình khoảng 10 L. Khoảng 99,4% thuốc gắn với protein huyết tương (chủ yếu là albumin). Tỷ lệ gắn kết protein không phụ thuộc vào nồng độ và giảm xuống khoảng 99% ở bệnh nhân bị bệnh thận. Sau khi uống, meloxicam phân bố vào hồng cầu người với nồng độ < 10%, > 90% liều phóng xạ dưới dạng không thay đổi được phát hiện trong huyết tương.
Nồng độ meloxicam trong dịch khớp sau khi dùng liều đơn khoảng 40 – 50% nồng độ trong huyết tương. Tỷ lệ dạng tự do trong huyết tương thấp hơn 2,5 lần so với trong dịch khớp.
- Chuyển hóa
Meloxicam chuyển mạnh ở gan dưới sự xúc tác chủ yếu của CYP2C9 và một phần nhỏ của CYP3A4 thành các chất chuyển hóa 5’-carboxymeloxicam (60% liều), được tạo ra bởi sự oxy hóa 5’-hydroxymethylmeloxicam, chất này cũng thải trừ ở một mức độ thấp hơn (9% liều). Hoạt tính của peroxidase của 2 chất chuyển hóa còn lại chiếm 16% và 4% liều dùng tương ứng. Các chuyển hóa đều không có tác dụng dược lý.
- Thải trừ
Meloxicam thải trừ với lượng như nhau qua phân và nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa,. Tỷ lệ thuốc chưa chuyển hóa trong nước tiểu và phân và lần lượt là 0,2% và 1,6%. Thuốc thải trừ đáng kể qua mật và/ hoặc đường ruột.
Thời gian bán thải trong khoảng 15 – 20 giờ, không phụ thuộc liều điều trị. Độ thanh thải trong huyết tương khoảng 7 – 9 mL/ phút.
Thuốc Coxnis được chỉ định trong bệnh gì?
Thuốc Coxnis dùng điều trị lâu dài bệnh viêm cột sống dính khớp, thoái hóa khớp, bệnh khớp mạn tính khác và viêm khớp ở thanh thiếu niên.
Liều dùng của thuốc Coxnis
Cách dùng
Thuốc được uống ngay sau bữa ăn với nước vào cùng một thời điểm mỗi ngày
Liều dùng
- Người lớn
Viêm cột sống dính khớp, viêm khớp dạng thấp: Khởi đầu 1 viên/ lần/ ngày, tối đa 2 viên/ lần/ ngày.
Điều trị dài ngày, đặc biệt ở người cao tuổi/người có nguy cơ tai biến phụ, liều khuyến cáo là 1 viên/ lần/ ngày.
Không được uống quá 2 viên/ ngày.
Đợt đau cấp trong thoái hóa khớp: 1 viên/ lần/ ngày, có thể tăng tới 2 viên/ lần/ ngày nếu cần.
- Người cao tuổi:1 viên/ lần/ ngày.
- Suy gan, suy thận
Mức độ nhẹ và vừa thì không cần phải điều chỉnh liều. Không dùng nếu suy nặng.
Suy thận chạy thận nhân tạo: không quá 1 viên/ lần/ ngày.
- Trẻ em trên 2 tuổi: Liều dùng 0,125 mg/ kg/ ngày, tối đa không quá 2 viên/ ngày.
Hướng dẫn liều cụ thể:
Trẻ từ 60 kg trở lên: 1 viên/ lần/ ngày.
Trẻ dưới 60 kg: Không dùng thuốc này.
Trẻ em < 2 tuổi: chống chỉ định.
Không sử dụng thuốc Coxnis trong trường hợp nào?
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc, có tiền sử dị ứng với aspirin hoặc các thuốc NSAID khác.
Hen phế quản, mày đay, phù mạch thần kinh hoặc bị phù Quincke, polyp mũi xuất hiện khi dùng aspirin hoặc các NSAID khác.
Loét dạ dày – tá tràng tiến triển.
Chảy máu não, chảy máu dạ dày.
Sau phẫu thuật bắc cầu nối mạch vành để điều trị đau.
Suy gan/suy thận nặng (không chạy thận nhân tạo).
Phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.
Trẻ em < 2 tuổi.
Viêm ruột (bệnh Crohn hoặc viêm loét đại tràng).
Suy tim nặng không kiểm soát.
Sử dụng cùng với các thuốc ức chế CYP2C9.
Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Coxnis
Thận trọng
- Biến cố huyết khối tim mạch
Biến cố huyết khối tim mạch (đột quỵ, nhồi máu cơ tim có thể dẫn đến tử vong) có thể xuất hiện khi dùng NSAIDs, chủ yếu khi dùng liều cao, xuất hiện trong vài tuần đầu và tăng theo thời gian dùng. Cần đánh giá định kỳ và thăm khám ngay khi xuất hiện các yếu tố này. Để giảm thiểu nguy cơ cần sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả, trong thời gian ngắn nhất.
- Chảy máu, loét và thủng đường tiêu hóa
Meloxicam có thể gây biến chứng nghiêm trọng trên đường tiêu hóa bất cứ khi nào, có hoặc không có triệu chứng cảnh báo.
Để giảm thiểu nguy cơ này cần: Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả, trong thời gian ngắn nhất. Không dùng phối hợp từ 2 NSAIDs trở lên một lúc. Hạn chế dùng ở bệnh nhân có nguy cơ gặp vấn đề đường tiêu hóa. Theo dõi khi sử dụng, nếu nghi ngờ có biến cố cần dừng sử dụng và tiến hành đánh giá.
- Tăng huyết áp
Dùng Meloxicam huyết áp có thể tăng hoặc làm bệnh tăng huyết áp nặng thêm, do đó cần thường xuyên theo dõi huyết áp khi dùng thuốc.
- Ảnh hưởng trên gan
Meloxicam có thể gây tăng nhẹ transaminase hoặc các thông số chức năng gan. Ngừng dùng meloxicam khi các thông số này tăng kéo dài hoặc tăng cao ở mức độ có ý nghĩa.
Không cần giảm liều ở những người bệnh xơ gan giai đoạn ổn định.
- Suy tim và phù
Thuốc làm tăng nguy cơ giữ nước và phù, suy tim, nhồi máu cơ tim, thậm chí tử vong. Sử dụng meloxicam có thể giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế thụ thể angiotensin, thuốc ức chế ACE.
Vì vậy không sử dụng meloxicam ở bệnh nhân suy tim nặng, trừ khi lợi ích lớn nguy cơ. Theo dõi dấu hiệu suy tim nếu sử dụng meloxicam ở bệnh nhân suy tim nặng.
- Độc tính trên thận và tăng kali huyết
Độc tính trên thận
Sử dụng lâu dài meloxicam gây hoại tử nhú thận, suy thận cấp, suy thận và các tổn thương thận khác.
Nên theo dõi dấu hiệu bệnh thận nặng hơn, theo dõi chức năng thận, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận hoặc suy tim, suy gan, mất nước, hoặc giảm thể tích tuần hoàn khi dùng meloxicam ở bệnh nhân.
Tăng kali huyết
Sử dụng thuốc có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh.
- Phản ứng quá mẫn
Meloxicam làm nặng thêm phản ứng quá mẫn ở bệnh nhân có/không quá mẫn với meloxicam và bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm aspirin.
- Làm nặng thêm hen suyễn liên quan nhạy cảm aspirin
Theo dõi những thay đổi về dấu hiệu và triệu chứng hen suyễn khi dùng meloxicam cho bệnh nhân hen suyễn.
- Phản ứng da nghiêm trọng
Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, viêm da tróc vảy và hoại tử biểu bì nhiễm độc, có thể tử vong. Ngừng dùng meloxicam khi có dấu hiệu của ban da hoặc quá mẫn.
- Độc tính trên máu
Thiếu máu có thể xảy ra khi dùng thuốc. Theo dõi hemoglobin hoặc hematocrit nếu bệnh nhân có bất cứ dấu hiệu thiếu máu nào.
- Che giấu viêm và sốt
Thuốc có thể làm giảm hiệu quả của các dấu hiệu chẩn đoán nhiễm trùng.
Tác dụng phụ
| Tác dụng không mong muốn | Biểu hiện |
| Rất thường gặp | Tiêu hóa: Khó tiêu, nôn, buồn nôn, táo bón, đầy hơi, đau bụng, tiêu chảy |
| Thường gặp | Thần kinh: Nhức đầu |
| Ít gặp | Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu. |
| Miễn dịch: dị ứng. | |
| Thần kinh: buồn ngủ, chóng mặt. | |
| Tai: Hoa mắt. | |
| Mạch máu: đỏ bừng, tăng huyết áp. | |
| Tiêu hóa: Chảy máu nhiều đường tiêu hóa, viêm miệng, ợ hơi, viêm dạ dày | |
| Gan mật: Rối loạn chức năng gan | |
| Da và các mô dưới da: Phù mạch, phát ban, ngứa. | |
| Thận và tiết niệu: Giữ muối và nước, tăng kali huyết |
Tương tác
Các thuốc chống viêm không steroid khác: không dùng cùng với meloxicam vì làm tăng nguy cơ loét dạ dày – tá tràng và chảy máu.
Thuốc chống đông máu dạng uống, heparin, ticlodipin, chống kết tập tiểu cầu, thuốc làm tan huyết khối: nguy cơ chảy máu tăng khi dùng cùng, do vậy tránh phối hợp.
Lithi: nồng độ lithi trong máu tăng khi phối hợp với Meloxicam, do vậy trong quá trình dùng kết hợp thuốc với nhau, cần phải theo dõi nồng độ lithi trong máu.
Độc tính của methotrexat trên hệ thống huyết học tăng khi dùng cùng Meloxicam.
Vòng tránh thai: giảm hiệu quả tránh thai giảm khi dùng cùng Meloxicam.
Thuốc lợi niệu: nguy cơ suy thận cấp ở những người bị mất nước có thể tăng khi dùng cùng. Nếu dùng phối hợp, phải bồi phụ đủ nước cho người bệnh và phải theo dõi chức năng thận.
Thuốc chống tăng huyết áp như: Meloxicam làm giảm tác dụng giãn mạch, hạ huyết áp của các thuốc phối hợp.
Cholestyramin: Cholestyramin làm giảm hấp thu, tăng thải trừ meloxicam.
Warfarin: Meloxicam có thể làm tăng quá trình chảy máu, do vậy cần phải theo dõi thời gian chảy máu do dùng kèm.
Meloxicam làm giảm tác dụng lợi niệu của furosemid, nhóm thiazid.
Thuốc ức chế calcineurin: NSAIDs làm tăng độc tính trên thận. Do vậy, cần theo dõi chức năng thận khi phối hợp, đặc biệt là ở người cao tuổi.
Corticosteroid: Sử dụng đồng thời làm tăng nguy cơ chảy máu hoặc loét đường tiêu hóa.
Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin: Tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.
Pemetrexed: bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 45 – 79 mL/ phút, nên ngừng dùng meloxicam 5 ngày trước khi dùng Pemetrexed. Nếu phối hợp 2 thuốc thì nên theo dõi cẩn thận tác dụng không mong muốn suy tủy và trên đường tiêu hóa. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 45 mL/ phút không phối hợp meloxicam và pemetrexed.
Thuốc hạ đường huyết đường uống: có thể tăng nồng độ huyết tương của các thuốc này và meloxicam. Theo dõi hạ đường huyết ở bệnh nhân sử dụng meloxicam và sulfonyl ure.
Không dùng chung với các thuốc ức chế CYP2C9.
Thận trọng khi dùng chung với chất ức chế CYP3A4 hoặc thuốc chuyển hóa bởi CYP3A4.
Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú
- Phụ nữ có thai
Meloxicam làm tăng nguy cơ đóng ống động mạch sớm ở thai nhi trong 3 tháng cuối thai kỳ. Chống chỉ định meloxicam ở phụ nữ mang thai.
- Phụ nữ cho con bú
Không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú, ngừng cho con bú nếu phải dùng thuốc.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: buồn ngủ, hôn mê, nôn, buồn nôn và đau vùng thượng vị, chảy máu tiêu hóa, suy thận cấp, tăng huyết áp, suy hô hấp và hôn mê.
Xử trí: điều trị triệu chứng và hỗ trợ, cân nhắc gây nôn và dùng than hoạt, tẩy xổ. Uống cholestyramin có thể có ích khi quá liều meloxicam.
Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc Coxnis giá bao nhiêu? bán ở đâu?
Thuốc hiện đang được bán tại baobaopharma.com , giá thuốc Coxnis có thể đã được cập nhập tại đầu trang. Hiện nay, nhà thuốc chúng tôi hỗ trợ giao hàng toàn quốc. Quý khách hàng có thể liên hệ qua số hotline 💬 Hỗ trợ nhanh để được tư vấn kịp thời.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.