Ampicillin 500mg Domesco – Điều trị nhiễm khuẩn (Hộp 10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Ampicillin 500 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị viêm đường hô hấp trên do Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.
• Ðiều trị có hiệu quả các bệnh viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế quản mạn tính bộc phát và viêm nắp thanh quản do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
• Điều trị lậu do Gonococcus chưa kháng các penicillin, thường dùng ampicillin hoặc ampicillin + probenecid (lợi dụng tương tác làm giảm đào thải các penicillin).
• Điều trị bệnh nhiễm Listeria: Vi khuẩn Listeria monocytogenes rất nhạy cảm với ampicillin, nên ampicillin được dùng để điều trị bệnh nhiễm Listeria.
• Điều trị nhiễm khuẩn huyết ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thường được kết hợp với aminoglycosid.

Dược lực học

Tương tự penicillin, ampicillin tác động vào quá trình nhân lên của vi khuẩn, ức chế sự tổng hợp mucopeptid của vách tế bào vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn:

Ampicillin là kháng sinh phổ rộng có tác dụng trên cả cầu khuẩn Gram dương và Gram âm: Streptococcus, Pneumococcus và Staphylococcus không sinh penicilinase. Tuy nhiên, hiệu quả trên Streptococcus beta tan huyết và Pneumococcus thấp hơn benzyl penicillin.

Ampicillin cũng tác dụng trên Meningococcus và Gonococcus. Ampicillin có tác dụng tốt trên một số vi khuẩn Gram âm đường ruột như E. coli, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella. Với phổ kháng khuẩn và đặc tính dược động học, ampicillin thường được chọn là thuốc điều trị viêm nhiễm đường tiết niệu, viêm túi mật và viêm đường mật.

Ampicillin không tác dụng trên một số chủng vi khuẩn Gram âm như: Pseudomonas, Klebsiella, Proteus. Ampicillin cũng không tác dụng trên những vi khuẩn kỵ khí (Bacteroides) gây áp xe và các vết thương nhiễm khuẩn trong khoang bụng. Trong các nhiễm khuẩn nặng xuất phát từ ruột hoặc âm đạo, ampicillin được thay thế bằng phối hợp clindamycin + aminoglycosid hoặc metronidazol + aminoglycosid hoặc metronidazol + cephalosporin.

Dược động học

Hấp thu

Nói chung, ampicillin trihydrat vẫn ổn định khi có sự hiện diện của dịch tiết dạ dày có tính acid, 30 – 55 % liều uống được hấp thu qua đường tiêu hóa ở người lớn nhịn ăn. Sự hiện diện của thức ăn trong đường ruột thường làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu của ampicillin.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 – 2 giờ và sau khi uống liều 500 mg nồng độ đỉnh trong khoảng 3 – 6 µg/ml.

Phân bố

Ampicillin được phân bổ rộng rãi và nồng độ điều trị đạt được ở dịch màng bụng, dịch màng phổi và dịch khớp. Thuốc qua được nhau thai và một lượng nhỏ phân bố trong sữa mẹ. Ampicillin rất ít khi khuếch tán qua dịch não tủy, trừ khi màng não bị viêm.

Ampicillin liên kết với protein huyết tương khoảng 20%.

Thời gian bán thải khoảng 1 – 1,5 giờ nhưng có thể tăng lên ở trẻ chưa đầy 1 tháng tuổi, người già, người suy thận. Trong trường hợp suy thận nặng, thời gian bán thái khoảng 7 – 20 giờ.

Chuyển hóa

Ampicillin được chuyển hóa thành acid penicillonic, chất này được thải trừ qua nước tiểu.

Thải trừ

Sự thải trừ qua thận của ampicillin xảy ra một phần bởi sự lọc cầu thận, một phần qua sự bài tiết ở ống thận. Probenecid làm giảm sự thải trừ của ampicillin qua thận. Khoảng 20 – 40% liều uống có thể được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong 6 giờ. Sau khi uống liều 500 mg, nồng độ thuốc trong nước tiểu từ 0.25 đến 1 mg/ml. Ampicillin bị loại bỏ khi thẩm phân máu. Nồng độ ampicillin trong mật cao, trải qua chu trình gan ruột và một phần bị đào thải qua phân.